サリドマイド

西ドイツで１９５７年にグリュネンタール社から発売された睡眠薬の名称である。なので、サリドマイドという奇形の種類があるという意味ではない。
元々は、癲癇(てんかん)患者の抗てんかん薬として開発されたようだが、効果は認められなかった。その代わりに催眠性が認められたのと、副作用が少ないので、大量に飲んでも自殺予防にもなるという事で「睡眠薬」として発売された。さらに、当初、副作用も少なく妊婦のつわりや不眠症の改善のために多用されたことから後に「サリドマイド児」が大量に発生した。薬の薬理的な性質は化合物質名は3'_(N_フタルイミド)グルタルイミドである。水に溶けにくく針状結晶。無水フルタ酸とアミノグルタルイミドの縮合反応により合成できる、分子の中に１箇所不斉炭素を持ち、Ｒ体とＳ体の鏡像異性体が存在する。らしい。。。

市販のサリドマイドは等量のＲ体とS体が混ざったラセミ体として合成される。開発当時の技術では分離が難しくラセミ体のまま発売された。後にＳ体は無害だが、Ｒ体は非常に高い催奇性をもっていて、高い頻度で奇形を引き起こすこと、さらに流産防止作用もあるとの報告があったが、四肢の発育不全を引き起こし手足が極端に未発達な状態で出産、発育(アザラシ肢症)等が主な症状である。しかし、知能、知覚、知覚、意識に影響はほとんどみられない。

最近の技術ではＲ体とＳ体の分離(光学分離)、及び一方のみを選択的に合成(不斉合成)することも可能になった。しかし、Ｒ体のみを投与しても比較的に速やかに生体内でラセミ化することがわかってきており、単純にＲ体が催眠作用のみの効果があり、Ｓ体に催奇性だけを現すという当時の報告は疑問視されている。

サリドマイドは世界中に被害を及ぼす結果になったが、アメリカのみ被害が少数である。これは、１９６０年当時、販売の許可申請があったようだが、FDA(食品医薬品局)の審査官がサリドマイドの持つ安全性に疑問を抱き審査を継続し、治験段階で数名の被害者のみを出しただけであったといわれている。サリドマイドは奇形を生産するだけでなく、流産はないかもしれないが、死産も報告されている。

かくして、サリドマイドは使用が禁止されてしまったわけだが、実のところ、１９６５年にイスラエルの医師がハンセン病患者に鎮痛剤としてサリドマイドを処方したところハンセン患者特有の皮膚症状の改善がみられた。